头碱为酯类化合物，易水解失去一分子乙酸，毒性即降低，进一步水解除去一分子苯甲酸生成乌头胺，其毒性仅为乌头碱的1／2000～1／4000。
中药附子（乌头的侧根）经过炮制能降低毒性，可能与乌头碱被水解后毒性降低的性质有关。乌头碱对各种神经痛和痛风有镇痛作用，但由于其毒性太大，早已不作临床用药。
中医和民间广泛用各种草乌来散热止痛，治疗风湿顽痹，由于草乌中多含有乌头碱，使用时必须注意。乌头碱中毒剂量(口服)0.2毫克，致死量2.5毫克。
中医用绿豆或金银花解毒。[中文名称] 单枝夹竹桃碱
[英文名称] Haplophytine
[别 名]